產(chǎn)品功效
藥品名稱】
通用名: 注射用生長(zhǎng)抑素
英文名: Somatostatin for Injection
漢語(yǔ)拼音名: Zhusheyong Shengzhangyisu
本品主要成份及化學(xué)名稱:主要成份為生長(zhǎng)抑素,為人工合成的環(huán)狀十四肽。
其結(jié)構(gòu)式為:Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys
分子式:C76H104N18O19S2
分子量:1638
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】生長(zhǎng)抑素是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽,其與天然生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理上完全相同。生理性生長(zhǎng)抑素主要存在于丘腦下部和胃腸道。
通過(guò)靜脈注射生長(zhǎng)抑素可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。
生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,從而治療上消化道出血,可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量,而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化,因而在治療食道靜脈曲張出血方面有一定的臨床價(jià)值。
生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌,用以預(yù)防和治療胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥。
生長(zhǎng)抑素還可以抑制胰高血糖素的分泌,從而有效地治療糖尿病酮癥酸中毒。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康人內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素在血漿中的濃度很低,一般在175 ng/L以下。在靜脈注射給藥后,生長(zhǎng)抑素顯示出非常短的血漿半衰期,依據(jù)放射性免疫測(cè)定結(jié)果,其半衰期一般大約在1.1分鐘至3分鐘之間;對(duì)于肝臟病人,其半衰期在1.2分鐘至4.8分鐘之間;對(duì)于慢性腎衰病人,其半衰期大約在2.6分鐘至4.9分鐘之間。
以每小時(shí)75µg的速度靜脈滴注生長(zhǎng)抑素之后,在15分鐘內(nèi)濃度達(dá)峰為1250ng/L,代謝清除率為每分鐘1L,半衰期為2.7分鐘左右。
靜脈注射2µg的125Ⅰ甲狀腺素生長(zhǎng)抑素之后,4小時(shí)后40%經(jīng)尿排出,24小時(shí)后排泄70%。
生長(zhǎng)抑素在肝臟中通過(guò)肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和環(huán)化部分,迅速在肝內(nèi)代